Cozaar 14

+

ndice 5,5 mEq / L) ocorreu em 1,5 dos pacientes nos estudos clnicos sobre hipertenso. Em um estudo clnico conduzido em pacientes diabète com tipo 2 proteinria e, 9,9 dos pacientes tratados com Cozaar e 3,4 dos pacientes Que receberam placebo desenvolveram hipercalemia (veja ADVERTNCIAS, Hipotenso e Desequilbrio de hidroeletroltico). Raramente ocorreram aumentos de ALT req, em geral, desapareceram com a descontinuao faire tratamento. Cozaar - Posologia Cozaar pode ser administrado com sem ous alimentos. Cozaar pode ser administrado com outros Agentes anti-hipertensivos. Hipertenso Une dose habituelle inicial e de manuteno de 50 mg uma vez ao dia para a maioria dos pacientes. O efeito anti-hipertensivo mximo alcanado 3 a 6 semanas aps o incio do tratamento. Alguns pacientes podem Obter benefcio adicional se une dose pour aumentada par 100 mg uma vez ao dia. Para pacientes com depleo de intravasculaire de volume (por exemplo, pacientes tratados com altas doses de diurticos), deve ser considerada dose de uma inicial de 25 mg uma vez ao dia (veja ADVERTNCIAS). Non h necessidade de ajuste posolgico inicial para pacientes idosos ous para pacientes com insuficincia rénale, pacientes para inclusives sanglotent un dilise. Deve ser considerada un utilizao de uma dose Mais baixa para pacientes com histrico de insuficincia heptica (veja ADVERTNCIAS). Reduo do Risco de morbidade e mortalidade cardiovasculaires em pacientes hipertensos com hipertrofia ventriculaire esquerda Une dose habituelle inicial de Cozaar de 50 mg uma vez ao dia. Uma baixa dose de hidroclorotiazida deve ser adicionada e / OU une dose de Cozaar deve ser elevada para 100 mg uma vez ao dia, base de com na resposta da presso artérielle. Insuficincia cardaca Une dose inicial de Cozaar para pacientes com insuficincia cardaca de 12,5 mg uma vez ao dia. Geralmente, un titulada deve dose de ser semanais un intervalos (isto, 12,5 mg / dia, 25 mg / dia, 50mg / dia) à une dose habituelle de manuteno de 50 mg uma vez ao dia, de acordo com a tolerabilidade faire paciente . Proteo rénaux em pacientes com diabète Tipo 2 e Proteinria Une dose habituelle inicial de vez 50 mg de uma ao dia. Essa dose pode ser aumentada par 100 mg uma vez ao dia, base de com na resposta da presso artérielle. Cozaar pode ser administrado com outros Agentes anti-hipertensivos (por exemplo, diurticos, bloqueadores dos Canais de clcio, alfa OÜ betabloqueadores e Agentes de ao central) e tambm com insulina e outros Agentes hipoglicemiantes comumente utilizados (por exemplo: sulfonilureias, glitazonas e inibidores da glucosidase). Superdosagem Os dados disponveis sobre superdose em Humanos donc limitados. Comme manifestaes Mais provveis de superdose seriam hipotenso e taquicardia bradicardia poderia ocorrer por estimulao parassimptica (vagal). Se ocorrer hipotenso sintomtica, deve-se instituir tratamento de suporte. Nem un losartana, nem o seu metablito Ativo podem ser removidos da circulao por hemodilise. CARACTERSTICAS de Cozaar, o primeiro de uma nova classe de Agentes para o tratamento da hipertenso e da insuficincia cardaca, um antagoniste du récepteur faire (tipo AT1) da angiotensine II. Cozaar tambm reduz o risco combinado de morte cardiovasculaire, ACIDENTE vasculaire cérébral e infarto faire miocrdio em pacientes hipertensos com hipertrofia ventriculaire esquerda e oferece proteo rénale para pacientes com diabète tipo 2 e proteinria. Mecanismo de ao A angiotensine II, um potente vasoconstritor, o principale hormnio Ativo faire sistema renina angiotensine e o maior determinante da fisiopatologia da hipertenso. A angiotensine II récepteurs liga-se ao Encontrado AT1 Muitos em TECIDOS (por exemplo, msculo liso vasculaire, glndulas adrenais, rins e corao) e desencadeia vrias aes biolgicas IMPORTANTES, incluindo vasoconstrio e liberao de aldostérone. A angiotensine II tambm Estimula un proliferao de clulas musculares lisas. Foi identificado um segundo da récepteur angiotensine II subtipo AT2, cuja Funo na homeostase desconhecida cardiovasculaire. A potssica de losartana um composto sinttico potente, Ativo por par voie orale. Em bioensaios de ligao e farmacolgicos, liga-soi seletivamente ao AT1 récepteur. In vitro e in vivo, tanto un losartana potssica quanto seu metablito cido carboxlico farmacologicamente Ativo (E-3174) bloqueiam todas as aes fisiologicamente relevantes da angiotensine II, independentemente da fonte ous via de sntese. Diferentemente de alguns antagonistas peptdicos da angiotensine II, un potssica de losartana les agonistas no apresenta. A losartana potssicaa potssica liga-soi seletivamente ao récepteur AT1 e no se liga ous bloqueia outros receptores de hormnios ous Canais inicos IMPORTANTES na regulao cardiovasculaire. Alm disso, un potssica de losartana pas inibe un CEA (de cininase II), une enzima Que degrada un bradicinina. Consequentemente, efeitos os aucun relacionados diretamente ao bloqueio do AT1 récepteur, COME un potencializao dos efeitos Mediados pela bradicinina ous o Desenvolvimento de l'oedème (losartan: 1,7 placebo: 1,9), pas esto Associados un potssica de losartana. Absoro aps un oral administrao, un losartana potssica bem absorvido e sofre metabolismo de primeira passagem, Formando um metablito cido carboxlico Ativo e outros metablitos inativos. A biodisponibilidade sistmica dos comprimidos de losartan de aproximadamente 33. Comme concentraes mximas mdias de losartan e de seu metablito Ativo donc atingidas em 1 hora e em 3 a 4 horas, respectivamente. Non Houve efeito clinicamente significativo pas perfil da concentrao plasmtica de losartan quando o frmaco administrado com uma foi refeio-padro. Distribuio Tanto un losartana potssica COME seu metablito Ativo apresentam taxa de ligao un protenas plasmticas 99, principalmente com a ALBUMINA. volume de O de distribuio da losartana de 34 litros. Estudos em ratos Indicam Que un losartana praticamente pas atravessa un hematoenceflica de barreira. Metabolismo Approximatif dose 14 da de losartana administrada por via intravenosa OÜ orale alors convertidos ao seu metablito Ativo. Aps un administrao intravenosa ous orale de losartan potssico marcado com 14C, un radioatividade plasmtica circulante principale atribuda un losartana e ao seu metablito Ativo. Observou-soi converso mnima de losartan ao seu metablito Ativo em aproximadamente 1 dos indivduos estudados. Alm faire metablito Ativo, afin de formados les inativos, incluindo DOI principais formados por hidroxilao da Cadeia latéral butlica e um secundrio, um glucurondeo N-2 tétrazol. Eliminao A depurao plasmtica de losartana e de seu metablito Ativo de aproximadamente 600 ml / min e 50 ml / min, respectivamente. A depurao rénale de losartana e de seu metablito Ativo de aproximadamente 74 ml / min e 26 ml / min, respectivamente. Quando un administrado por losartana par voie orale, aproximadamente 4 da excretada dose inalterada na e urina 6, na forma de metablito Ativo. Comme farmacocinticas de losartana e de seu metablito Ativo donc lineares com doses de losartan potssico de 200 mg, administradas por par voie orale. Aps une administrao orale, comme concentraes plasmticas de losartana e de seu metablito Ativo diminuem poliexponencialmente, com meia-vida de finale aproximadamente 2 horas e de 6 a 9 horas, respectivamente. Durante a administrao da nica dose diria de 100 mg, un losartana e seu metablito Ativo no se acumulam significativamente pas de plasma. Tanto un excreo biliar COME un urinria contribui para a eliminao de losartan e seus metablitos. Aps dose orale de losartan potssico marcado com 14C em humanos, aproximadamente 35 da radioatividade recuperada na urina e 58, nas fez. Aps dose intravenosa de losartan potssico marcado com 14C em humanos, aproximadamente 43 da radioatividade recuperada na urina e 50, nas fez. Resultados de eficcia Estudos de hipertenso A eficcia anti-hipertensiva de Cozaar foi demonstrada em 11 Estudos controlados envolvendo 1.679 pacientes pas grupo Cozaar, 471 pacientes pas grupo placebo e 488 pacientes Que receberam uma variedade de Agentes comparadores. em dose A administrao nica diria de Cozaar un pacientes com hipertenso essencial leve moderada causou redues estatisticamente significativas das presses arteriais sistlica e diastlica nos estudos clnicos, o efeito anti-hipertensivo foi mantido por um à ano. A medida da presso artérielle ne vale (24 horas aps une dose) em relao presso pas pico (5 a 6 horas aps une dose) demonstrou Reduo da presso artérielle relativamente nas l'uniforme 24 horas. O efeito anti-hipertensivo acompanhou os ritmos diurnos naturais. Une artère Reduo da presso pas de finale do intervalo posolgico foi de aproximadamente 70 a 80 do efeito observado 5 a 6 horas aps une dose. O efeito anti-hipertensivo mximo atingido 3-6 semanas foi aps o incio da terapia. Apesar da diminuio significativa da presso artérielle, un administrao de Cozaar pas exerceu efeito clinicamente significativo na cardaca frequncia. A descontinuao de losartana em pacientes hipertensos pas resultou em rebote abrupto da presso artérielle. A administrao de 50 mg à 100 mg de Cozaar uma vez ao dia produziu efeito anti-hipertensivo significativamente maior faire une administrao Que de 50 mg à 100 mg de captopril uma vez ao dia. O efeito anti-hipertensivo da administrao nica de Cozaar 50 mg foi semelhante ao da administrao nica diria de énalapril 20 mg. O efeito anti-hipertensivo da administrao nica diria de 50 mg par mg de Cozaar foi comparvel ao da administrao nica diria de 50 mg par 100mg de aténolol e tambm foi equivalente ao da administrao de 5 mg à 10 mg de felodipina de liberao prolongada 100 em hipertensos Mais velhos (65 anos) aps 12 semanas de terapia. Cozaar igualmente eficaz em pacientes hipertensos de ambos os sexos e em pacientes hipertensos Mais jovens (